Соңгы елларда фармацевтика алучыларны гидроксипропил метиллеллоз (HPMC) әзерләгәндә илдә һәм чит илләрдә бәйләнгән әдәбият тикшерелде, анализланды һәм йомгак ясалды, һәм аны каты препаратларда куллану, сыек препаратлар, тотрыклы һәм контроль чыгарылыш препаратлары, капсула препаратлары, желатин Соңгысы ябыштыргыч формуляцияләр һәм биоадезивлар кебек яңа формуляцияләр өлкәсендәге кушымталар. HPMC-ның чагыштырмача молекуляр авырлыгы һәм ябышлыгы аермасы аркасында, ул эмульсия, ябышу, калынлашу, ябышлыкны арттыру, туктату, ябыштыру һәм кино формалаштыру үзенчәлекләренә һәм кулланылышына ия. Ул фармацевтика препаратларында киң кулланыла һәм препаратлар өлкәсендә зуррак роль уйный. Аның характеристикаларын тирәнтен өйрәнү һәм формуляция технологиясен камилләштерү белән, HPMC яңа доза формаларын һәм яңа дарулар җибәрү системаларын тикшерүдә киң кулланылачак, шуның белән формулаларның өзлексез үсешенә ярдәм итәчәк.
гидроксипропил метилселулоза; фармацевтик препаратлар; фармацевтика.
Фармацевтика алучылар чимал препаратлары формалаштыру өчен матди нигез генә түгел, ә әзерлек процессының кыенлыгы, наркотикларның сыйфаты, тотрыклылыгы, куркынычсызлыгы, наркотиклар чыгару дәрәҗәсе, эш режимы, клиник эффективлык һәм яңа үсеш белән бәйле. доза формалары һәм яңа идарә итү маршрутлары. тыгыз бәйләнештә. Яңа фармацевтика алучыларның барлыкка килүе еш кына әзерлек сыйфатын яхшыртырга һәм яңа доза формаларын үстерергә ярдәм итә. Гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMC) - илдә һәм чит илдә иң популяр фармацевтика. Төрле чагыштырмача молекуляр авырлык һәм ябышлык аркасында ул эмульсияләү, бәйләү, калынлаштыру, калынлаштыру, туктату һәм ябыштыру функцияләренә ия. Коагуляция һәм кино формалаштыру кебек үзенчәлекләр һәм куллану фармацевтика технологиясендә киң кулланыла. Бу мәкалә, нигездә, соңгы елларда формулаларда гидроксипропил метилселулозаның (HPMC) кулланылышын карый.
1.HPMC-ның төп үзлекләре
Гидроксипропил метил целлюлозасы (HPMC), молекуляр формула C8H15O8- (C10 H18O6) n- C8H15O8, һәм чагыштырмача молекуляр масса якынча 86 000. Бу продукт ярым синтетик материал, ул метил өлеше һәм полихидроксипропил эфир өлеше. целлюлоза. Аны ике ысул белән чыгарырга мөмкин: берсе - тиешле дәрәҗәдәге метил целлюлозасы NaOH белән эшкәртелә, аннары югары температурада һәм югары басым астында пропилен оксиды белән реакцияләнә. Реакция вакыты метил һәм гидроксипропилга эфир бәйләнешен булдырыр өчен җитәрлек дәвам итәргә тиеш Бу целлюлоза формасындагы целлюлозаның ангидроглукоза боҗрасына тоташтырылган, кирәкле дәрәҗәгә җитә ала; икенчесе - мамык линтерны яки агач суган җепселен каустик сода белән эшкәртү, аннары хлорлы метан һәм пропилен оксиды белән реакцияләү, аннары аны тагын да чистарту. , нечкә һәм бертөрле порошок яки гранулаларга изелгән.
Бу продуктның төсе актан сөтле ак, иссез һәм тәмсез, формасы гранул яки җепселле җиңел порошок. Бу продукт суда эреп, сөтле ак коллоид эремәсен билгеле бер ябышлык белән формалаштырырга мөмкин. Сель-гель интерконверсия күренеше билгеле концентрация белән эремәнең температурасы үзгәрү аркасында булырга мөмкин.
Метокси һәм гидроксипропил структурасында бу ике алмаштыргычның эчтәлеге аермасы аркасында төрле продуктлар барлыкка килде. Конкрет концентрацияләрдә төрле төр продуктларның үзенчәлекләре бар. Ябалаклык һәм җылылык геляция температурасы, шуңа күрә төрле үзенчәлекләргә ия һәм төрле максатларда кулланырга мөмкин. Төрле илләрнең фармакопоясы модельдә төрле регламентларга һәм тәкъдимнәргә ия: Европа фармакопоиясе төрле ябышлыкларның төрле дәрәҗәләренә һәм базарда сатылган продуктларны алыштыру дәрәҗәләренә нигезләнә, класслар һәм саннар белән күрсәтелә, һәм берәмлек “mPa s ". АКШ фармакопоиясендә гидроксипропил метилселулозаның һәр алмаштыргычының эчтәлеген һәм төрен күрсәтү өчен, гомуми исемнән соң 4 сан өстәлә. Беренче ике сан метокси төркеменең якынча кыйммәтен күрсәтә. Процент, соңгы ике сан гидроксипропилның якынча процентын күрсәтә.
Калоканның гидроксипропил метиллеллюлозасының 3 сериясе бар, алар E сериясе, F сериясе һәм K сериясе, һәр сериянең сайлау өчен төрле модельләре бар. E сериясе күбесенчә пленка каплавы буларак кулланыла, планшет каплау, ябык планшет үзәкләре өчен кулланыла; E, F сериясе вискосификатор буларак кулланыла һәм офтальмик препаратлар өчен тоткарлаучы агентлар, туктатучы агентлар, сыек препаратлар өчен калындыргычлар, планшетлар һәм гранулалар бәйләүчеләре; К сериясе күбесенчә акрын һәм контроль чыгарылыш препаратлары өчен чыгару ингибиторы һәм гидрофилик гель матрица материаллары буларак кулланыла.
Эчке җитештерүчеләр, нигездә, Фучжоу No.2 Химия Заводы, Хучжоу Азык-төлек Химия Co. ., ООО, Сиан Хуиан химия заводлары һ.б.
2.HPMC өстенлекләре
HPMC илдә һәм чит илдә иң киң кулланыла торган фармацевтика алучыларның берсенә әверелде, чөнки HPMCның башка алучылар булмаган өстенлекләре бар.
2.1 Салкын су эрүчәнлеге
Салкын суда 40 below яки 70% этанолда эриләр, нигездә 60 above өстендә кайнар суда эри алмыйлар, ләкин гел китерә алалар.
2.2 Химик инерт
HPMC - ион булмаган целлюлоза эфирының бер төре, аның эремәсе ион корылмасы юк һәм металл тозлары яки ион органик кушылмалары белән тәэсир итми, шуңа күрә әзерләү процессында бүтән алучылар аның белән реакция итмиләр.
2.3 Тотрыклылык
Кислота өчен дә, алкалы өчен дә чагыштырмача тотрыклы, һәм pH 3 белән 11 арасында озак вакыт сакланырга мөмкин, ябышлык сизелерлек үзгәрмичә. HPMC-ның су эремәсе чистага каршы эффектка ия һәм озак вакыт саклау вакытында яхшы ябышлык тотрыклылыгын саклый. HPMC кулланган фармацевтика үзләштерүчеләр традицион ашатучыларга караганда яхшырак сыйфатлы тотрыклылыкка ия (мәсәлән, декстрин, крахмал һ.б.).
2.4 Ябышлыкны көйләү
HPMC-ның төрле ябышлык туемнары төрле пропорцияләрдә катнашырга мөмкин, һәм аның ябышлыгы билгеле бер закон нигезендә үзгәртелергә мөмкин, һәм яхшы сызыклы бәйләнешкә ия, шуңа күрә пропорция ихтыяҗларга карап сайланырга мөмкин.
2.5 Метаболик инерция
HPMC организмда үзләштерелми һәм метаболизацияләнми, һәм җылылык бирми, шуңа күрә ул куркынычсыз фармацевтика әзерләү. 2.6 Куркынычсызлык Гадәттә HPMC агулы булмаган һәм ачуландырмый торган материал, тычканнар өчен уртача үтерү дозасы 5 г · кг - 1, тычканнар өчен уртача үлем дозасы 5 2 г · кг - 1 дип санала. Көндәлек доза кеше организмы өчен зарарсыз.
3.HPMC формулировкасында куллану
3.1 Фильм каплау материалы һәм кино формалаштыру материалы
HPMC-ны пленка белән капланган планшет материалы итеп кулланып, капланган планшетның шикәр белән капланган планшетлар кебек традицион капланган планшетлар белән чагыштырганда, тәмен һәм тышкы кыяфәтен масклауда ачык өстенлекләре юк, ләкин аның катылыгы, йомшаклыгы, дым сеңдерүе, таркалу дәрәҗәсе. , каплау авырлыгын арттыру һәм башка сыйфат күрсәткечләре яхшырак. Бу продуктның түбән ябышлык дәрәҗәсе планшетлар һәм таблеткалар өчен суда эри торган пленка каплау материалы буларак кулланыла, һәм югары ябышлык дәрәҗәсе органик эретүче системалар өчен кино каплау материалы буларак кулланыла, гадәттә 2% - 20 концентрациясендә. %.
Чжан Джиксинг һ.б. кино өслеге буларак HPMC белән премикс формуласын оптимальләштерү өчен эффект өслеге ысулын кулланды. Фильм формалаштыручы HPMC материалын, поливинил спирты һәм пластилизатор полиэтилен гликолны тикшерү факторы итеп алу, фильмның керү көче һәм үткәрүчәнлеге һәм кино каплау эремәсенең ябышлыгы инспекция индексы, һәм инспекция арасындагы бәйләнеш. индекс һәм инспекция факторлары математик модель белән сурәтләнә, һәм оптималь формалаштыру процессы ниһаять алына. Аны куллану, гидроксипропил метилселулоза (HPMCE5) 11,88 г, поливинил спирты 24,12 г, пластилизатор полиэтилен гликол 13,00 г, һәм каплау асылмалы ябышлыгы 20 мПа · с, фильмның үткәрүчәнлеге һәм керү көче иң яхшы эффектка иреште. . Чжан uanан әзерлек процессын яхшыртты, HPMC-ны крахмал чүпрәкне алыштыру өчен бәйләүче итеп кулланды, һәм Jiahua планшетларын кино белән капланган планшетларга үзгәртте, аның әзерлегенең сыйфатын яхшырту, гигроскопиклыгын яхшырту, юкка чыгу җиңел, планшетлар, бүленгән һәм башка проблемалар, планшетның тотрыклылыгын арттыру. Оптималь формалаштыру процессы ортогональ экспериментлар белән билгеләнде, ягъни каплау вакытында 70% этанол эремәсендә 2% HPMC, һәм грануляция вакытында кузгату вакыты 15 мин. Нәтиҗә Яңа процесс һәм рецепт белән әзерләнгән Jiahua кино белән капланган планшетлар тышкы рецепт процессына караганда тышкы кыяфәттә, таркалу вакыты һәм төп катылыгы белән яхшыртылды, һәм кино белән капланган планшетларның квалификация дәрәҗәсе бик яхшырды. 95% тан артык. Лянг Мейийи, Лу Сяохуй һ.б. наркотиклар чыгаруга тәэсир итә. Хуан Yunнран Аждаһа канының колонкасын урнаштыру планшетларын әзерләде, һәм HPMC-ны шеш катламының каплау эремәсенә кулланды, һәм аның масса өлеше 5% иде. Күреп була, HPMC эчәк колонкасына каршы наркотиклар җибәрү системасында киң кулланыла ала.
Гидроксипропил метиллеллюлоза искиткеч кино каплау материалы гына түгел, ә кино формулировкасында кино формалаштыручы материал буларак кулланылырга мөмкин. Ван Тонгшун һ.б. катлаулы цинк лорицасы һәм аминолексанол авыз композицион рецепты белән оптимальләштерелгән, сыгылучанлык, бердәмлек, яссылык, кино агентының тикшерү индексы кебек ачыклыгы, оптималь рецепт алу PVA 6.5 g, HPMC 0,1 г һәм 6,0 г пропилен гликол әкрен чыгару һәм куркынычсызлык таләпләренә туры килә, һәм композицион фильмны әзерләү рецепты буларак кулланырга мөмкин.
3.2 бәйләүче һәм өзгеч
Бу продуктның түбән ябышлык дәрәҗәсе планшетлар, таблеткалар һәм гранулалар өчен бәйләүче һәм ватылучан булырга мөмкин, һәм югары ябышлык дәрәҗәсе бәйләүче буларак кына кулланылырга мөмкин. Дозасы төрле модельләр һәм таләпләр белән үзгәрә. Гадәттә, коры грануляция планшетлары өчен бәйләүче дозасы 5%, дымлы грануляция планшетлары өчен бәйләүче дозасы 2% тәшкил итә.
Ли Хутао һәм башкалар тинидазол планшетларының бәйләүчесен тикшерделәр. 8% поливинилпирролидон (ПВП-К30), 40% сироп, 10% крахмал эремчек, 2,0% гидроксипропил метилселлоза К4 (HPMCK4M), 50% этанол үз чиратында тинидазол планшетларының ябышуы буларак тикшерелде. тинидазол планшетларын әзерләү. Гади планшетларның тышкы кыяфәте һәм капланганнан соң үзгәрүләре чагыштырылды, һәм төрле рецепт планшетларының эретүчәнлеге, каты булуы, таркалу вакыты һәм таркалу дәрәҗәсе үлчәнде. Нәтиҗә 2,0% гидроксипропил метиллеллюлоза белән әзерләнгән планшетлар ялтыравыклы иде, һәм пешерүчәнлек үлчәве читтән кисү һәм почмак күренеше тапмады, һәм каплагач, планшет формасы тулы һәм тышкы кыяфәте яхшы иде. Шуңа күрә, 2,0% HPMC-K4 һәм 50% этанол белән бәйләүче тинидазол планшетлары кулланылды. Гуан Шихай Фуганнинг планшетларын формалаштыру процессын өйрәнде, ябыштыргычларны карады, бәяләү индикаторлары буларак кысылу, яссылык, кыздыру белән 50% этанол, 15% крахмал пастасы, 10% ПВП һәм 50% этанол эремәләрен тикшерде. , 5% CMC-Na һәм 15% HPMC эремәсе (5 mPa s). Нәтиҗә 50% этанол, 15% крахмал пастасы, 10% ПВП 50% этанол эремәсе һәм 5% CMC-Na әзерләнгән таблицалар шома өслеккә ия, ләкин начар кысылу һәм түбән катылык, каплау ихтыяҗларын канәгатьләндерә алмыйлар; 15% HPMC эремәсе (5 мПа · с), планшетның өслеге шома, ашарга яраклы, һәм кысу яхшы, бу каплау ихтыяҗларын канәгатьләндерә ала. Шуңа күрә HPMC (5 mPa s) ябыштыргыч итеп сайланды.
3.3 туктатучы агент буларак
Бу продуктның югары ябышлык дәрәҗәсе асылмалы типтагы сыеклык әзерләү өчен асылмалы агент буларак кулланыла. Аның яхшы асылмалы эффекты бар, яңадан эшкәртү җиңел, стенага ябышмый һәм яхшы флокуляция кисәкчәләре бар. Гадәттәге доза - 0,5% - 1,5%. Tыр Тянь һ.б. Раскадотрил әзерләү өчен туктатучы агентлар буларак еш кулланыла торган полимер материаллар (гидроксипропил метиллеллюлоза, натрий карбоксиметилцеллюлоза, повидон, ксантан сагыз, метилселулоза һ.б.) кулланыла. коры асма. Төрле асылмаларның чокыр күләме күләме, үзгәртеп кору индексы, һәм реология, асылмалы ябышлык һәм микроскопик морфология күзәтелде, һәм тизләтелгән эксперимент кысаларында наркотик кисәкчәләренең тотрыклылыгы тикшерелде. Нәтиҗә 2% HPMC белән әзерләнгән коры асма гади процесс һәм яхшы тотрыклылык булган.
Метил целлюлозасы белән чагыштырганда, гидроксипропил метил целлюлозасы тагын да ачыграк эремә формалаштыру үзенчәлекләренә ия, һәм бик аз күләмдә таралмаган җепселле матдәләр бар, шуңа күрә HPMC гадәттә офтальмик препаратларда туктатучы агент буларак кулланыла. Лю Джи һ.б. HPMC, гидроксипропил целлюлозасы (HPC), карбомер 940, полиэтилен гликол (PEG), натрий гиалуронат (HA) һәм HA / HPMC комбинациясе Ciclovir офтальмик асылмалау, чокыр күләме һәм үзгәртелү өчен төрле спецификацияләр әзерләү өчен кулланылды. иң яхшы туктатучы агентны карау өчен инспекция күрсәткечләре итеп сайланган. Нәтиҗә шуны күрсәтә: асикловир офтальмик аспап 0,05% HA һәм 0,05% HPMC асылмалы агент буларак әзерләнгән, чокырларның күләме 0,998, кисәкчәләрнең зурлыгы бертөрле, үзгәртелүчәнлеге яхшы, һәм әзерлек тотрыклы секс арта.
3.4 Блокер, әкрен һәм контроль чыгаручы агент һәм күзәнәк формалаштыручы агент буларак
Бу продуктның югары үзбашлылыгы гидрофилик гел матрицасын тотрыклы чыгару планшетларын, блокерларны һәм катнаш материал матрицасының контроль-чыгару агентларын әзерләү өчен кулланыла, һәм наркотиклар чыгаруны тоткарлау эффектына ия. Аның концентрациясе 10% - 80%. Түбән ябышлыклы класслар тотрыклы чыгару яки контроль-чыгару препаратлары өчен пороген булып кулланыла. Мондый планшетларның терапевтик эффекты өчен кирәк булган башлангыч дозага тиз ирешергә мөмкин, аннары тотрыклы чыгару яки контроль-чыгару эффекты кулланыла, һәм организмда кан препаратларының эффектив концентрациясе саклана. . Гидроксипропил метиллеллюлоза гидратланган, су белән очрашканда гель катламы барлыкка китерә. Матрица планшетыннан наркотиклар чыгару механизмы, нигездә, гель катламының диффузиясен һәм гель катламының эрозиясен үз эченә ала. Ungнг Бо Шим һәм башкалар карведилолны HPMC белән тотрыклы чыгару материаллары итеп әзерләделәр.
Гидроксипропил метиллеллюлоза шулай ук традицион Кытай медицинасының тотрыклы чыгарыла торган матрица планшетларында киң кулланыла, һәм күпчелек актив ингредиентлар, эффектив өлешләр һәм традицион Кытай медицинасының бер препаратлары кулланыла. Лю Вен һ.б. матрица материалы буларак 15% гидроксипропил метилселулозаны, 1% лактоза һәм 5% микрокристалл целлюлозаны тутыргыч итеп кулланган, һәм Jingfang Taohe Chengqi декорациясен авыз матрицасына тотрыклы чыгару планшетларына әзерләгән. Модель - Хигучи тигезләмәсе. Формула композиция системасы гади, әзерләү җиңел, һәм чыгару мәгълүматлары чагыштырмача тотрыклы, бу Кытай фармакопоиясе таләпләренә туры килә. Тан Гуангуанг һ.б. Астрагалусның гомуми сапониннарын модель препарат буларак кулланган, HPMC матрица планшетларын әзерләгән, HPMC матрица планшетларында традицион Кытай медицинасының эффектив өлешләреннән наркотик чыгаруга тәэсир итүче факторларны өйрәнгән. Нәтиҗә HPMC дозасы арткан саен, астрагалозидның чыгарылуы кимеде, һәм препаратның чыгарылу проценты матрицаның таркалу дәрәҗәсе белән диярлек сызыклы бәйләнештә иде. Гипромеллоза HPMC матрица планшетында традицион Кытай медицинасының эффектив өлешен чыгару белән HPMC дозасы һәм төре арасында билгеле бер бәйләнеш бар, һәм гидрофилик химик мономерның чыгару процессы аңа охшаш. Гидроксипропил метилцеллюлоза гидрофил кушылмалары өчен генә түгел, гидрофил булмаган матдәләр өчен дә яраклы. Лю Гуйхуа 17% гидроксипропил метилцеллюлозаны (HPMCK15M) тотрыклы чыгару матрицасы материалы итеп кулланган, һәм дян грануляциясе һәм планшет ысулы белән Тяншан Сюелянның тотрыклы чыгарылыш матрица планшетларын әзерләгән. Тотрыклы чыгару эффекты ачык иде, һәм әзерлек процессы тотрыклы һәм мөмкин иде.
Гидроксипропил метиллеллюлоза актив ингредиентларның һәм традицион Кытай медицинасының эффектив өлешләренең матрица планшетларына гына кулланылмый, традицион Кытай медицинасы катнаш препаратларында да кулланыла. Ву Хуичао һ.б. матрица материалы буларак 20% гидроксипропил метил целлюлозасын (HPMCK4M) кулланган, һәм порошокны турыдан-туры кысу ысулын кулланган, Ижи гидрофилик гел матрица планшетын 12 сәгать дәвамында өзлексез һәм тотрыклы җибәрә ала. Сапонин Rg1, гинсенозид Rb1 һәм Panax notoginseng saponin R1 витродагы чыгарылышны тикшерү өчен бәяләү индикаторы буларак кулланылды, һәм наркотиклар чыгару тигезләмәсе наркотиклар чыгару механизмын өйрәнү өчен урнаштырылды. Нәтиҗә Наркотиклар чыгару механизмы нуль тәртибендәге кинетик тигезләмәгә һәм Ритгер-Пеппас тигезләмәсенә туры килде, анда генипозид Фик булмаган диффузия белән чыгарылды, һәм Panax notoginseng'ның өч компоненты скелет эрозиясе белән чыгарылды.
3.5 Калындыргыч һәм коллоид кебек саклагыч клей
Бу продукт калындыргыч буларак кулланылганда, гадәти процент концентрациясе 0,45% - 1,0% тәшкил итә. Ул шулай ук гидрофобик клейның тотрыклылыгын арттырырга, саклагыч коллоид формалаштырырга, кисәкчәләрнең берләшүенә һәм агломерацияләнүенә комачаулый, шуның белән чокырлар барлыкка килүне тыя ала. Аның гомуми процент концентрациясе - 0,5% - 1,5%.
Ван Чжэн һ.б. L9 ортогональ эксперименталь дизайн ысулын кулланды, дару активлашкан углерод шешен әзерләү процессын тикшерү өчен. Дару белән активлаштырылган углерод энесен соңгы билгеләү өчен оптималь процесс шартлары - 0,5% натрий карбоксиметил целлюлозасын һәм 2,0% гидроксипропил метилселулозаны куллану (HPMC 23,0% метоксил группасы, гидроксипропоксил базасы 11,6%) калынрак, процесс шартлары көчәйтергә ярдәм итә. дару активлаштырылган углеродның тотрыклылыгы. Чжан Жикян һәм башкалар. рНга сизгер левофлоксаин гидрохлорид офтальмик тотрыклы чыгарылыш эффекты булган гель уйлап чыгарды, карбополны гель матрицасы һәм гидроксипропил метилселулозын калындыручы агент итеп кулланды. Эксперимент буенча оптималь рецепт, ниһаять, оптималь рецепт ала - левофлоксаин гидрохлорид 0,1 г, карбополь (9400) 3 г, гидроксипропил метилселлоза (E50 LV) 20 г, дисодиум водород фосфат 0,35 г, фосфор кислотасы 0,45 г натрий диход, 0,50 г натрий хлорид. , 100 мл ясау өчен 0,03 г этил парабен, һәм су кушылды. Тестта автор Колоркон компаниясенең гидроксипропил метилселулоза METHOCEL сериясен төрле спецификацияләр белән (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) тикшерде, һәм калынлык итеп HPMC E50 LV сайланды. РНга сизгер левофлоксаин гидрохлорид мизгел гельләре өчен калынрак.
3.6 капсула материалы
Гадәттә, капсулаларның капсула кабыгы материалы, нигездә, желатин. Капсула кабыгын җитештерү процессы гади, ләкин кайбер проблемалар һәм күренешләр бар, мәсәлән, дымнан һәм кислородка сизгер препаратлардан начар саклау, наркотиклар таркатуны киметү, саклау вакытында капсула кабыгының таркалуы. Шуңа күрә, гидроксипропил метиллеллюлоза капсула әзерләү өчен желатин капсулаларын алмаштыручы буларак кулланыла, бу капсула җитештерү формасын һәм куллану эффектын яхшырта, һәм илдә һәм чит илдә киң таралган.
Теофиллинны контроль препарат буларак куллану, Подчек һ.б. гидроксипропил метилселулоза кабыклары булган капсулаларның препаратларның таркалу дәрәҗәсе желатин капсулаларына караганда зуррак булуын ачыклады. Анализның сәбәбе - HPMC-ның таркалуы - бер үк вакытта бөтен капсуланың таркалуы, ә гелатин капсуласының таркалуы башта челтәр структурасының таркалуы, аннары бөтен капсуланың таркалуы. HPMC капсулы капсула кабыклары өчен тиз арада формулировкалар өчен кулайрак. Чивеле һ.б. шулай ук шундый ук нәтиҗәләр ясадылар һәм желатин, желатин / полиэтилен гликол һәм HPMC кабыкларының эрүен чагыштырдылар. Нәтиҗә күрсәткәнчә, HPMC кабыклары төрле pH шартларында тиз эриләр, ә желатин капсулалары Бу төрле pH шартларына бик нык тәэсир итә. Тан ueэ һ.б. аз дозалы препарат буш коры порошок ингалер ташучы системасы өчен капсула кабыгының яңа төрен тикшерде. Гидроксипропил метилселулозаның капсула кабыгы һәм желатинның капсула кабыгы белән чагыштырганда, капсула кабыгының тотрыклылыгы һәм төрле шартларда кабыктагы порошокның үзлекләре тикшерелде, ашату сынаулары үткәрелде. Нәтиҗә шуны күрсәтә: желатин капсулалары белән чагыштырганда, HPMC капсула кабыклары тотрыклылыкта һәм порошокны саклауда яхшырак, дымга чыдамрак, һәм желатин капсула кабыкларына караганда түбәнрәк, шуңа күрә HPMC капсула кабыклары коры порошок ингаляциясе өчен капсулалар өчен кулайрак.
3.7 биоадезив буларак
Биоадезион технологиясе биоадезив полимерлар белән ашатучыларны куллана. Биологик былжырны ябыштырып, ул әзерлек һәм былжыр арасындагы контактның өзлексезлеген һәм тыгызлыгын арттыра, шулай итеп препарат әкренләп чыгарыла һәм дәвалау максатына ирешү өчен былжыр белән үзләштерелә. Хәзерге вакытта ул киң кулланыла. Ашказаны-эчәк тракты, вагина, авыз былжыры һәм башка өлешләр авыруларын дәвалау.
Ашказаны-эчәк биоадезия технологиясе - соңгы елларда эшләнгән яңа дару системасы. Ул ашказаны-эчәк трактында наркотиклар әзерләү вакытын озайтып кына калмый, шулай ук препарат белән күзәнәк мембранасы арасындагы бәйләнешне яхшырта, күзәнәк мембранасының сыеклыгын үзгәртә һәм препаратның үтеп керүен ясый. кечкенә эчәк эпителия күзәнәкләре көчәйтелә, шуның белән препаратның биоавеллылыгын яхшырта. Вей Кеда һ.б. тикшерү факторы буларак HPMCK4M һәм Carbomer 940 дозасы белән планшетның төп рецептын тикшерделәр, һәм пластик капчыктагы су сыйфаты белән планшет белән симуляцияләнгән биофильм арасындагы суыру көчен үлчәү өчен үзеннән-үзе ясалган биоадезия җайланмасын кулландылар. , һәм, ниһаять, NCaEBT планшет үзәкләренең оптималь рецепт өлкәсендә HPMCK40 һәм карбомер 940 эчтәлеген 15 һәм 27,5 мг итеп сайлап алдылар, NCaEBT планшет үзәкләрен әзерләү өчен, биоадезив материалларның (гидроксипропил метиллеллюлоза кебек) яхшыруны сизелерлек киметә алуын күрсәтәләр. тукымага әзерләнүнең ябышуы.
Авызлы биоадезив препаратлар шулай ук соңгы елларда күбрәк өйрәнелгән наркотиклар җибәрү системасының яңа төре. Авыз биоадезив препаратлары препаратны авыз куышлыгының зарарланган өлешенә ябыштыра ала, бу авыз былжырында препаратның яшәү вакытын озайтмыйча, авыз былжырлыгын да саклый. Яхшырак терапевтик эффект һәм наркотикларның биоавеллылыгын яхшырту. Сюэ Сяоян һ.б. алма пектины, хитосан, карбомер 934P, гидроксипропил метилселлоза (HPMC K392) һәм биоадезив материал буларак натрий алгинаты кулланып, инсулин авыз ябыштыргыч планшетлар формалаштыруны оптимальләштерделәр, һәм авыз инсулинын әзерләү өчен туңдыру-киптерү. Ике катлы ябыштыргыч. Әзерләнгән инсулин авыз ябыштыргыч планшет гөмбәгә охшаган структурага ия, ул инсулин чыгару өчен уңайлы, һәм гидрофобик саклагыч катламга ия, ул препаратның бер яклы чыгарылышын тәэмин итә һәм препарат югалудан саклый ала. Хао Джифу һ.б. шулай ук зәңгәр-сары мишәрләр авиа биоадезив пачалар әзерләде, Baiji клей, HPMC һәм карбомерны биоадезив материал буларак.
Вагиналь наркотиклар җибәрү системаларында биоадезион технологиясе дә киң кулланылган. Чжу utingтинг һ.б. карбомер (СП) һәм HPMC ябыштыргыч материаллар һәм тотрыклы чыгару матрицасы буларак, клотримазол биоадезив вагин планшетларын төрле формуляцияләр һәм катнашулар белән әзерләделәр, ясалма вагиналь сыеклык тирәсендә ябышу, ябышу вакыты һәм шешү процентын үлчәделәр. , тиешле рецепт CP-HPMC1: 1 итеп күрсәтелде, әзерләнгән ябыштыргыч таблицаның яхшы ябышу эше бар иде, һәм процесс гади һәм мөмкин иде.
3.8 актуаль гель
Ябыштыргыч әзерлек буларак, гель куркынычсызлык, матурлык, җиңел чистарту, аз чыгымлы, гади әзерләү процессы, препаратлар белән яхшы яраклашу кебек өстенлекләргә ия. Developmentсеш юнәлеше. Мәсәлән, трансдермал гел - соңгы елларда күбрәк өйрәнелгән яңа доза формасы. Ул ашказаны-эчәк трактындагы наркотикларның юкка чыгуыннан һәм кан препаратларының концентрациясенең иң югары үзгәрүен киметүдән саклап кала алмый, шулай ук наркоманиянең эффектив эффектларын җиңәр өчен эффектив дарулар чыгару системасының берсе булды. .
Чжу Джинджи һ.б. төрле матрицаларның витродагы скутелларин спиртлы пластид гел чыгаруга тәэсирен өйрәнде, һәм карбомер (980NF) һәм гидроксипропил метилселулоз (HPMCK15M) белән гель матрицасы итеп тикшерелде, һәм скутелларин өчен яраклы скутелларин алды. Алкоголь пластидларының гель матрицасы. Тикшеренү нәтиҗәләре күрсәткәнчә, 1. 0% карбомер, 1. 5% карбомер, 1. 0% карбомер + 1. 0% HPMC, 1. 5% карбомер + 1. 0% HPMC гель матрицасы Икесе дә скутелларин спирт пластидлары өчен яраклы. . Тикшеренү барышында HPMC карбомер гел матрицасының наркотиклар чыгару режимын үзгәртә алуы ачыкланды, һәм 1,0% HPMC 1,0% карбомер матрицасын һәм 1,5% карбомер матрицасын яхшырта ала. Сәбәбе булырга мөмкин, HPMC тизрәк киңәя, һәм экспериментның беренче этабында тиз киңәю карбомер гел материалының молекуляр аермасын зуррак итә, шуның белән наркотиклар чыгару тизлеген тизләтә. Чжао Венчуи һ.б. карбомер-934 һәм гидроксипропил метиллеллюлозаны норфлоксаин офтальмик гел әзерләү өчен кулланган. Әзерлек процессы гади һәм мөмкин, һәм сыйфат "Кытай фармакопоиясе" (2010 басмасы) офтальмик геленә туры килә.
3.9 selfз-микроэлемтә системасы өчен явым-төшем ингибиторы
Drugз-үзеңне микроэлемтәләштерүче наркотиклар җибәрү системасы (SMEDDS) - наркотиклар, нефть фазасы, эмульсифиер һәм ко-эмульсифиердан торган бертөрле, тотрыклы һәм үтә күренмәле катнашма булган наркотиклар җибәрүнең яңа төре. Рецептның составы гади, куркынычсызлык һәм тотрыклылык яхшы. Начар эри торган препаратлар өчен, HPMC, поливинилпирролидон (ПВП) һ.б. кебек суда эри торган җепселле полимер материаллар еш кына бушлай препаратлар ясыйлар, һәм микроэлемтә эчендә урнашкан препаратлар ашказаны-эчәк трактында суперсатуратлаштырылган таркалуга ирешәләр. препаратларның эрүчәнлеген арттыру һәм биоавеллылыкны яхшырту.
Пенг Суан һ.б. Силибинин суперсатуратланган үз-үзен эмульсивлаштыручы наркотиклар җибәрү системасы (S-SEDDS) әзерләде. Оксиетилен водородлаштырылган кастор майы (Кремофор RH40), 12% каприл каприк кислотасы полиэтилен гликол глицерид (Лабрасол) ко-эмульсификатор һәм 50 мг · г-1 HPMC. SSEDDSга HPMC өстәү бушлай силибининны S-SEDDSда эретергә һәм силибининның явым-төшемен булдырмаска мөмкин. Традицион үз-үзен микроэлемтә формулировкалары белән чагыштырганда, наркотикларның тулы булмаган анкапсуляциясен булдырмас өчен, гадәттә зуррак күләмдә сирфактант кушыла. HPMC кушылуы силибининның эретүчәнлегендә чагыштырмача тотрыклы булырга мөмкин, үз-үзен микроэлемтә формулаларында эмульсияне киметә. агентның дозасы.
4. Йомгаклау
Күрергә була, HPMC физик, химик һәм биологик үзлекләре аркасында препаратларда киң кулланылган, ләкин HPMC шулай ук әзерлектә бик күп җитешсезлекләргә ия, мәсәлән, шартлау алдыннан һәм аннан соңгы чыгарылыш феномены. метил метакрилат) яхшырту өчен. Шул ук вакытта, кайбер тикшерүчеләр HPMC-та осмотик теориянең кулланылышын тикшерделәр, карбамазепин тотрыклы чыгаручы планшетлар һәм верапамил гидрохлорид тотрыклы чыгару планшетларын әзерләп, аны чыгару механизмын өйрәнү өчен. Бер сүз белән әйткәндә, тикшерүчеләр HPMC-ны препаратларда яхшырак куллану өчен бик күп эш башкаралар, һәм аның характеристикаларын тирәнтен өйрәнү һәм әзерләү технологиясен камилләштерү белән HPMC яңа доза формаларында киң кулланылачак. һәм яңа доза формалары. Фармацевтика системасын тикшерүдә, аннары даруханәнең өзлексез үсешенә ярдәм ит.
Пост вакыты: 08-2022 октябрь